1 软膏剂制备

　　1.1 实验材料

    1.1.1 原料 仙人掌采自福建省永泰县山区，实验前洗净、去刺、剥皮、捣烂，称200g用去离子100ml浸泡30min过滤，取滤液备用。

    1.1.2 仪器 751G紫外分光光度计（上海分析仪器厂）、H.H.S电热恒温水浴锅（上海医疗器械五厂）、无菌操作箱、TG328B分析天平（上海精科厂）、SC202型电热恒温干燥箱（浙江省嘉兴县新塍电热仪器厂）、800B离心机（上海安亭科学仪器厂）、Ronshen容声冰箱（BCD-201B/HC）。

    1.1.3 处方组成 仙人掌提取液12ml，硬脂酸7.5g，单硬脂酸甘油酯1.7g，甘油12ml，三乙醇胺0.9g，尼泊金乙酯0.15g，去离子水适量。

    1.2 制备工艺 将油相的硬脂酸、单硬脂酸甘油酯在80℃水浴中加热。将水相的三乙醇胺、尼泊金乙酯、仙人掌提取液、甘油在80℃水浴中加热。在不断地搅拌下将水相加入到油相中，用去离子水定容至150ml，继续依同一方向不断搅拌至白色细腻膏状，放至冷凝即可。

　　2 软膏剂的质量控制
   
　　2.1 物理外观及称重 本品为白色软膏，色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物，此研制的150ml软膏剂精密称重为155.4g。

    2.2 酸碱度 用精密试纸测得pH值为6.5，符合人体皮肤的pH值范围4.5～6.6。

    2.3 熔点 用滴点法测得值为46℃，符合规定。

　　2.4 稳定性

    2.4.1 耐热耐寒试验 取样品适量，置于55℃恒温水浴24h，取出放至室温，再放入冰箱冷冻室冷冻24h，取出，无液化、粗化、分层、变色等现象。

    2.4.2 室温试验 室温下放置40天，无液化、粗化、分层、变色、霉变等现象。

    2.4.3 离心试验 取样品适量，置10ml离心管中，以4000r/min离心30min，无分层现象。

    2.5 刺激性 取4例病例，分别涂敷在手臂、大腿内侧皮肤上，24h后观察结果，无发红、起泡、充血及过敏等刺激现象。

    2.6 微生物限度检查 于福清市医院代查。

    2.6.1 常规法测定绿脓杆菌 按《药品卫生检验方法》1984版中软膏乳化方法Ⅱ项下操作，制成1:20的供试液。均匀吸取供试液2份，每份10ml，接种于备好的100ml胆盐、乳糖培养液内，其中一份加稀释至10 -7 绿脓杆菌液1ml做阳性对照，一同置于37℃培养18～24h，取培养物划线接种于十六烷基溴化铵平板上，再置37℃培养18～24h，结果为阴性。

    2.6.2 常规法测定金黄色葡萄球菌 均匀吸取上述的供试液2份，每份10ml，接种于备好的100ml亚硫酸钠北沙参培养基中，其中一份加稀释至10 -7 金黄色葡萄球菌液1ml做阳性对照，一同置于37℃培养18～24h，取培养物划线接种于TMP沙参琼脂平板上，再置37℃培养18～24h，结果为阴性。

    2.7 含量测定 主要测定其皂甙类。

　　2.7.1 测定波长的选择 以上述自制的仙人掌滤液为对照品，分别取对照品溶液、空白基质及仙人掌软膏剂适量，各置100ml容量瓶，分别加0.1mol/L盐酸液适量溶解，再分别加入浓硫酸5ml显色，并用0.1mol/L盐酸定容，放置80min ［5］ ，于200～500nm扫描，找出最大吸收波长为272nm。在此波长处空白基质无吸光度，因此可排除基质的干扰。

　　2.7.2 标准曲线的建立 精取对照品溶液1.0，2.0，3.0，4.0，5.0ml，分别置于100ml容量瓶中用盐酸定容后，各取上述溶液1ml置10ml刻度试管中，并且分别加入浓硫酸5ml显色，再用0.1mol/L盐酸稀释至刻度，摇匀，放置80min，取适量于比色皿中，于最大吸收波长处分别测其吸光度（A）。试验结果如表1所示，以A为纵坐标，以浓度（C）为横坐标绘制标准曲线，得到回归方程:A=0.2094C+0.0438，r=0.9895。
    
　　表1 仙人掌标准样的浓度与吸光度的关系　略
        
　　2.7.3 回收率试验 分别精密吸取仙人掌滤液2.0ml、3.0ml、4.0ml分置100ml容量瓶中，按处方比例加基质辅料用盐酸定容，各取上述溶液1ml置10ml刻度试管中，并且分别加入浓硫酸5ml显色，再用0.1mol/L盐酸稀释至刻度，摇匀，放置80min，取适量于比色皿中，于最大波长处分别测其吸光度（A）。结果见表2。
    
　　表2 回收率的试验结果 略
        
　　3 临床资料
    
　　全部病例均为本校学生，均经医院确诊为痤疮。仙人掌软膏剂组:52例，男21例，女31例，年龄18～23岁，平均 19.9岁，发病部位:双颊部36例，额部7例，下颌部6例，背部3例。复方克林霉素霜组:亦为上述病例。 4 治疗方法选用上述制备的仙人掌软膏剂及复方克林霉素霜剂用于同一病例的不同部位痤疮。清洁局部皮肤后，外敷病灶，一天早晚2次，连续用3～7天。

　　5 治疗结果
    
　　5.1 疗效标准 痊愈:皮损消退≥90%，痒痛感消失;显效:皮损消退60%～89%，痒痛感明显减弱;好转:皮损消退20%～59%，痒痛感减弱;无效:皮损消退<20%，痒痛感同前。

    5.2 治疗结果 见表3。
    
　　表3 软膏剂与霜剂的治疗结果对照 （略）
         
　　6 结语
    
　　通过两组对照表明，仙人掌软膏剂与复方克林霉素霜的总有效率差异无显著性。并且由于此软膏剂无皮肤过敏反应发生，剂型制备工艺简单，稳定性好，药源丰富，便于长期储存，便于病人使用，易于清洁洗涤，疗效肯定，具有用药成本较传统制剂低的优点，因此，从长远发展看，此仙人掌软膏剂有望成为新的治疗痤疮的制剂，而满足临床医疗需要，具有推广应用价值。