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上海科学家发现糖尿病克星
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作者：佚名 糖尿病来源：本站原创 点击数： 更新时间：2007-1-2
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| 无需打针、也不用担心吃药后会发胖，一类口服有效的“小分子”，可能成为未来糖尿并肥胖症及相关代谢性疾病的“重磅克星”。昨天，记者从中科院上海药物所获悉，科学家们对48000多个化合物进行筛选，终于发现了这个宝贝。最新成果发表在本周出版的《美国科学院院刊》上，10多家知名跨国医药企业已表达出浓厚的合作开发意向。 长期以来，大多治疗糖尿病的药，会使病人产生肥胖、低血糖休克等副作用。从1985年开始，一种名为“GLP-1”的受体，渐渐被世界公认为最重要的糖尿病药物靶点。它在并且只在人体血糖浓度过高时，有效刺激胰岛素分泌，降低血糖水平；并且还具有调节糖代谢、延迟胃排空和降低食欲等作用。然而，寻找该靶点口服有效的非肽类小分子激动剂之路并不顺利。以往许多国外研究机构试图开发，均未成功。 中科院上海药物所暨国家新药筛选中心王明伟研究员表示，经过数万次药物筛选 ，他们发现了2个化合物符合条件。其中，一个“小分子”在光照后可获得稳定活性。正常小鼠口服或注射后，可降低其摄食量。而对患2型糖尿病小鼠慢性治疗后，不仅能够剂量依赖性地降低血糖、还能防止体重增长。治疗3－4周后，可使糖化血红蛋白和糖耐量试验正常化，同时具有降低血脂、改善胰岛素敏感性等效应。 “就在去年，美国‘GLP-1’类似物Byetta新药批准上市。但它不能口服，只能注射，并且会在体内迅速代谢。”业内专家表示，由于注射针剂需要冷藏保存，如果患者外出旅游出差，就十分不方便。而相比之下，“小分子”不仅在小鼠血内半衰期长达7.4小时，而且可以被制作药片口服，因此，实用价值非常可观。 据悉，糖尿病全世界患者共有1.5亿，我国约2000万，在世界上排名仅次于印度。美国科学院院士Unger教授认为，这个发现“将使2型糖尿病的治疗，发生革命性变化”。与此同时，对于很多想减肥的人来说，这也是一大福音。 |
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